Tacrolimus | 104987-11-3

Il tacrolimus, conosciuto tra gli altri anche con il nome commerciale Prograf, è un potente farmaco immunosoppressore utilizzato principalmente nel trapianto di organi per prevenire il rigetto.

Meccanismo d'azione: Tacrolimus agisce inibendo la calcineurina, una proteina fosfatasi che svolge un ruolo fondamentale nell'attivazione dei linfociti T, che sono cellule immunitarie coinvolte nel rigetto del trapianto. Inibendo la calcineurina, tacrolimus blocca la produzione di citochine proinfiammatorie e impedisce l'attivazione delle cellule T, sopprimendo così la risposta immunitaria contro l'organo trapiantato.

Indicazioni: Tacrolimus è indicato per la profilassi del rigetto d'organo in pazienti sottoposti a trapianto allogenico di fegato, rene o cuore. Viene spesso utilizzato in combinazione con altri agenti immunosoppressori come corticosteroidi e micofenolato mofetile.

Somministrazione: Tacrolimus viene generalmente somministrato per via orale sotto forma di capsule o soluzione orale. Può anche essere somministrato per via endovenosa in determinate situazioni cliniche, come durante il periodo immediatamente successivo al trapianto.

Monitoraggio: a causa del suo ristretto indice terapeutico e della variabilità dell'assorbimento, il tacrolimus richiede un attento monitoraggio dei livelli ematici per garantire l'efficacia terapeutica riducendo al minimo il rischio di tossicità. Il monitoraggio terapeutico del farmaco prevede la misurazione regolare dei livelli ematici di tacrolimus e l’aggiustamento della dose in base a questi livelli.

Effetti avversi: gli effetti collaterali comuni del tacrolimus comprendono nefrotossicità, neurotossicità, ipertensione, iperglicemia, disturbi gastrointestinali e maggiore suscettibilità alle infezioni. L'uso a lungo termine di tacrolimus può anche aumentare il rischio di sviluppare alcune neoplasie maligne, in particolare il cancro della pelle e il linfoma.

Interazioni farmacologiche: Tacrolimus è metabolizzato principalmente dal sistema enzimatico del citocromo P450, in particolare CYP3A4 e CYP3A5. Pertanto, i farmaci che inducono o inibiscono questi enzimi possono influenzare i livelli di tacrolimus nell’organismo, portando potenzialmente al fallimento terapeutico o alla tossicità.

Considerazioni speciali: il dosaggio di tacrolimus richiede una personalizzazione basata su fattori quali età del paziente, peso corporeo, funzionalità renale, farmaci concomitanti e presenza di comorbilità. Un attento monitoraggio e un follow-up regolare con gli operatori sanitari sono essenziali per ottimizzare la terapia e ridurre al minimo gli effetti avversi.